Konopie indyjskie, Cannabis sativa, zawierają — w zależności od odmiany, płci i warunków uprawy w różnych proporcjach — 85 kannabinoidów, czyli fenoli terpenowych, które nie występują w żadnej innej roślinie.
Δ9-Tetrahydrokannabinol (THC) i kannabidiol (CBD) występują w Cannabis sativa w wyższych stężeniach niż inne kannabinoidy i do tej pory zostały najlepiej przebadane pod względem działania farmakologicznego.
W większości znanych obecnie efektów farmakologicznych THC pośredniczą receptory kannabinoidowe CB1 i CB2.
Największa gęstość receptorów CB1 znajduje się w ośrodkowym układzie nerwowym, zwłaszcza w obszarach istotnych dla percepcji bólu i pamięci krótkotrwałej.
Receptory CB2 znajdują się głównie na obwodzie, często na komórkach odpornościowych. Mogą one jednak również występować w OUN, szczególnie w kontekście stanów patologicznych, takich jak choroby glejaka, neuropatie, otępienie Alzheimera i miażdżyca.
Receptory CB2 znajdują się również w nerwach obwodowych, macicy, jądrach, kościach i większości innych tkanek ciała, a w znacznie mniejszym stopniu w receptorach CB1.
delta-9-tetrahydrokannabinol (THC)
Główny składnik psychotropowy konopi
Silny agonista CB1 i CB2
Skutki
leczenie przeciwbólowe
rozluźnienie mięśni
stymulacja apetytu/działanie przeciwwymiotne
terapia immunomodulacyjna/hamowanie stanu zapalnego
Ma niskie powinowactwo do receptorów CB1 i CB2 i działa na nie antagonistycznie.
Jednak duża część jego efektów farmakodynamicznych jest wywoływana przez inne mechanizmy, np. poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego endogennego agonisty receptora CB, N-arachidonoiloetanoloamidu (AEA).
Skutki
przeciwlękowe
przeciwpsychotyczne
przeciwdepresyjne
przeciwzapalne
przeciwwymiotne
spazmolityczne
rozszerzające naczynia krwionośne
przeciwutleniające
słabiej przeciwbólowe niż THC
Wydaje się zmniejszać niepożądane efekty THC, takie jak:
Stosunek THC/CBD może w zależności od odmiany wynosić od 1/10 do >300/1.
Ekstrakt z konopi indyjskich (oleisty roztwór żywicy olejowej z konopi indyjskich)
Lek na receptę zawierający dronabinol (THC)
Gotowe produkty lecznicze
Nabiximols spray do ust: etanolowy ekstrakt z konopi indyjskich (THC/CBD ok. 1/1)
Kapsułki z nabilonem: syntetyczna pochodna THC
kapsułki z dronabinolem: syntetyczny dronabinol (THC), tylko jako import (zatwierdzony w USA tylko do leczenia utraty apetytu i utraty masy ciała u chorych na AIDS oraz jako lek zastępczy na nudności wywołane chemoterapią)
Metoda przyjmowania
Wybór metody przyjmowania zależy od:
jego życzenia
Wskazania
potencjalnie chorób współistniejących
W określonych warunkach można łączyć różne metody przyjmowania.
Kwiaty konopi
Wdychanie po waporyzacji
Zapieczenie w wypieku
Dawka na aplikację jest trudna do kontrolowania.
Niezalecane ze względów bezpieczeństwa.
Palenie np. w postaci skręta
niezalecane ze względu na możliwe szkody zdrowotne
Ekstrakty z konopi indyjskich
Do stosowania doustnego, np. jako oleisty roztwór dronabinolu
Dronabinol
Roztwór etanolowy 10 mg/ml do podawania wziewnego
Kapsułki 2,5 mg/5 mg/10 mg
Krople oleiste 25 mg/ml
Nabiximols
Spray doustny dostępny jako lek gotowy do użycia
Nabilon
Dostępny w postaci kapsułek jako gotowy produkt leczniczy
Farmakokinetyka
początek działania
Podanie wziewne: <5 minut>
Podanie doustne: 30–90 min
Maksymalny efekt
Podanie wziewne: <15 minut>
Podanie doustne: od 2 do 3 godzin
Czas działania
Podanie wziewne: od 3 do 4 godzin
Podanie doustne: od 4 do 8 godzin
dawkowanie
Jak dotąd nie można podać ogólnie obowiązujących zaleceń dotyczących dawkowania.
Wszystkie leki zawierające kannabinoidy powinny być dawkowane w sposób stopniowo zwiększany.
Częstotliwość przyjmowania leku w ciągu dnia zależy od:
Metoda przyjmowania
Wskazania
Czas działania
Zalecane są następujące początkowe i maksymalne dawki dzienne:
Leki zawierające kannabinoidy są stosowane w szerokim zakresie wskazań. Jednak w dużej części obszarów zastosowań skuteczność nie została wystarczająco potwierdzona odpowiednimi badaniami.
W kompleksowej, systematycznej metaanalizie z 2017 r. amerykańska Narodowa Akademia Nauk oceniła dowody na skuteczność różnych produktów leczniczych zawierających kannabinoidy, zróżnicowanych według wskazań, w następujący sposób2:
Jednoznacznie albo zasadniczo udowodniona skuteczność
Często wysuwane argumenty za przepisywaniem leków zawierających kannabinoidy lub przeciw ich przepisywaniu:
za
dowody skuteczności w niektórych wskazaniach
lepiej tolerowane niż standardowe leczenie (np. NLPZ lub opioidy w leczeniu bólu)
preferencje pacjenta (np. przy nudnościach wywołanych chemoterapią)
Kolejna opcja leczenia dla pacjentów u których zastosowano już wszelkie możliwe metody leczenia.
Przy stosowaniu medycznym nie stwierdzono dotychczas wyraźnych problemów z uzależnieniem.
przeciw
niewystarczająco udowodniona skuteczność
brak danych dotyczących dawkowania
tolerancja gorsza niż w przypadku standardowego leczenia (np. obecnie zalecane leki przeciwwymiotne)
niebezpieczeństwo zatarcia granicy między stosowaniem medycznym a nielegalnym zażywaniem narkotyków
wyższe koszty w porównaniu do standardowego leczenia
Ocena swoista dla danego wskazania
Więcej informacji na temat stanu danych dla poszczególnych obszarów zastosowań i w sprawie kontrowersji związanych z ich oceną można znaleźć w artykułach dotyczących odpowiednich obrazów klinicznych:
Możliwe pożądane spazmolityczne i przeciwwymiotne skutki towarzyszące
Istnieją dowody na to, że CBD, które samo w sobie nie jest psychotropowe i prawdopodobnie nie działa przeciwbólowo, neutralizuje niepożądane skutki THC, takie jak:
sedację
lęku
Objawy psychotyczne
Częstoskurcz
zaburzenia równowagi w staniu
przeciwwskazania
Poważne zaburzenia osobowości
Psychoza
Ciężkie zaburzenie sercowo-naczyniowe
ciąża i laktacja
Leczenie dzieci i młodzieży przed okresem dojrzewania należy rozważyć ze szczególną ostrożnością.
W szczególności u pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić poważniejsze reakcje niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego.
interakcje
Zaobserwowano interakcje kannabinoidów z następującymi substancjami:
sympatykomimetyki, np. takimi jak:
amfetaminy
kokainy
leki przeciwcholinergiczne, np. takimi jak:
Atropina
Skopolamina
lekami przeciwhistaminowymi
leki przeciwdepresyjne, np. takimi jak:
amitryptylina
dezypramina
fluoksetyna
lit
leki nasenne, np. takimi jak:
barbiturany
benzodiazepin
opioidami
naltreksonu
Buspiron
leki zwiotczające mięśnie
fenazon
teofilina
Zdatność do prowadzenia pojazdów i bezpieczeństwo pracy
Podczas przyjmowania kannabinoidów może być zaburzona zdolność bezpiecznego prowadzenia pojazdów i bezpieczeństwo pracy.
Nie zaleca się aktywnego uczestnictwa w ruchu drogowym i pracy przy niebezpiecznych maszynach, zwłaszcza na początku leczenia i w fazie ustalania dawkowania.
Decyzję o tym, czy możliwe jest uczestnictwo w ruchu drogowym przy stabilnym dawkowaniu, należy podejmować w każdym indywidualnym przypadku po konsultacji z pacjentem.
Quellen
Literatur
Marco EM, García-Gutiérrez MS, Bermúdez-Silva FJ et al. Endocannabinoid system and psychiatry: in search of a neurobiological basis for detrimental and potential therapeutic effects. Front Behav Neurosci. 2011;5:63. PMID: 22007164 PubMed
National Academies of Sciences, Engineering, and Medicine. The health effects of cannabis and cannabinoids. Januar 2017; letzter Zugriff 23.10.2017 www.nap.edu
National Institute for Health and Care Excellence. Cannabis-based medicinal products. NICE guideline. 11 November 2019. www.nice.org.uk
Autor
Dr n. med. Thomas M. Heim, dziennikarz naukowy, Fryburg
Konopie indyjskie, Cannabis sativa, zawierają — w zależności od odmiany, płci i warunków uprawy w różnych proporcjach — 85 kannabinoidów, czyli fenoli terpenowych, które nie występują w żadnej innej roślinie.
Neurologia
Leki zawierające kannabinoidy
/link/b024a513d4b3475b935414f69f8106f7.aspx
/link/b024a513d4b3475b935414f69f8106f7.aspx
leki-zawierajace-kannabinoidy
SiteDisease
Leki zawierające kannabinoidy
K.Reinhardt@gesinform.de
Ksilje.Reinhardt@gesinformlango@nhi.de (patched by linkmapper)no